Acarbose

Acarbose
Nomes
Nome IUPAC	(2R,3R,4R,5S,6R)-5-{[(2R,3R,4R,5S,6R)-5- {[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4-dihydroxy-6 methyl- 5-{[(1S,4R,5S,6S)-4,5,6-trihydroxy-3- (hydroxymethyl)cyclohex-2-en-1-yl]amino} tetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-3,4 dihydroxy- 6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}- 6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2,3,4-triol
Acarbose Identificadores Número CAS 56180-94-0 PubChem 444254 ChEBI 2668 Código ATC A10BF01 SMILES   O([C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)O[C@@H]1CO)[C@H]4O[C@@H]([C@@H](O[C@H]3O[C@H](C)[C@@H](N[C@H]2/C=C(/CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]2O)[C@H](O)[C@H]3O)[C@H](O)[C@H]4O)CO
Acarbose Propriedades Fórmula química C25H43NO18 Massa molar 645.508 g mol-1
Acarbose Farmacologia Biodisponibilidade baixa Via(s) de administração via oral Metabolismo intestinal Meia-vida biológica 2h Ligação plasmática pouco Excreção Inalterado em fezes, 2% renal Riscos na gravidez e lactação B3(AU) B (EUA)
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades	n, εr, etc.
Dados termodinâmicos	Phase behaviour Solid, liquid, gas
Dados espectrais	UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão. Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde.

Acarbose é um fármaco utilizado pela medicina como redutor da glicemia,^[1] hipoglicemiante. Retarda a absorção de amido e carboidratos grandes pela glicosidase alfa. É uma biotecnologia obtida através de filtrados de fungos, do grupo actinomicetos.

O fármaco é inibidor da enzima alfaglicosidase. Quando ingere-se carboidrato, com esta enzima inibida, é possível diminuir a quantidade de glicose no sangue. A alfa-glicosidase ajuda na absorção da glicose ingerida nas refeições promovendo uma maior concentração no sangue. Com a inibição desta enzima, além de reduzir a hiperglicemia o alimento leva mais tempo para concluir a digestão diminuindo a necessidade de novas refeições.

Deve ser tomada antes das refeições, 3 a 4 vezes por dia. Adultos podem tomar doses de 25 a 50mg. Doses mais altas causam maior produção de gases e diarreia. Mesmo tomando a acarbose deve-se continuar fazendo controle glicêmico regularmente.^[2]

A acarbose é indicada no tratamento de diabetes mellitus tipo 2 e também tipo 1 em associação com a insulina. Pode ser usado no pré-diabetes. Provavelmente é segura na gravidez, mas faltam mais estudos (categoria B).

É contra indicada em caso de^[3]:

• Hérnias intestinais
• Doença inflamatória intestinal
• Insuficiência renal severa
• Insuficiência hepática
• Síndrome de Roemheld
• Enterite, Colite ou Enterocolite

Como a acarbose previne a degradação de carboidratos complexos em glicose, mais carboidratos permanecem no intestino e chegam ao cólon. No cólon as bactérias digerem carboidratos complexos causando efeitos secundários gastrointestinais como flatulência (em 78% dos pacientes) e diarreia (em 14% dos pacientes). Estes efeitos são relacionados com a dose sendo, em geral, aconselhável começar com uma dose baixa e aumentar gradualmente até a quantidade desejada. Um estudo descobriu que os efeitos colaterais reduzem significativamente reduz ao longo de 24 semanas (de 50 a 15%), mesmo com dosagem constante.^[4]

Notas e referências

• Portal da farmácia