Tahikininski receptor 2

Tahikininski receptor 2
Identifikatori
Simboli TACR2; NK2R; NKNAR; SKR; TAC2R
Vanjski ID OMIM: 162321 MGI: 98477 HomoloGene: 55548 IUPHAR: NK2 GeneCards: TACR2 Gene
Ontologija gena
Molekularna funkcija aktivnost rodopsinu-sličnog receptora
receptorska aktivnost
aktivnost tahikininskog receptora
Celularna komponenta integralno sa ćelijskom membranom
membrana
Biološki proces kontrakcija mišića
signalni put G-protein spregnutog receptora
izlučivanje
Pregled RNK izražavanja
podaci
Ortolozi
Vrsta Čovek Miš
Entrez 6865 21337
Ensembl ENSG00000075073 ENSMUSG00000020081
UniProt P21452 Q3KP19
RefSeq (mRNA) NM_001057 XM_974766
RefSeq (protein) NP_001048 XP_979860
Lokacija (UCSC) Chr 10:
70.83 - 70.85 Mb
Chr 10:
61.65 - 61.66 Mb
PubMed pretraga [1] [2]

Tahikininski receptor 2, receptor supstance-K, je protein koji je kod čoveka kodiran TACR2 genom.[1]

Ova gen pripada familiji gena koji dejstvuju kao receptori za tahikinine. Receptorski afiniteti određeni varijacijama 5'-kraja sekvence. Ovi receptori pripadaju familiji proteina koja interaguje sa G proteinima i sadrži sedam hidrofobnih transmembranskih regiona. Ovaj gen kodira receptor za tahikinin neuropeptida supstance K, koji je takođe poznat kao neurokinin A.[1]

Selektivni ligandi

Nekoliko selektivnih liganda je dostupno za NK2, i mada su većina jedinjenja razvijenih do sad peptidi, jedan mali-molekul, antagonist Saredutant je u kliničkim ispitivanjima kao anksiolitik i antidepresant.

Agonisti

  • GR-64349 je potentan i selektivan agonist, EC50 3.7nM. On sadrži 7-aminokiselinski polipeptidni lanac.

Antagonisti

Vidi još

Reference

  1. ^ а б „Entrez Gene: TACR2 tachykinin receptor 2”. 

Dodatna literatura

  • Maggi, C. A.; S, Giuliani; R, Patacchini; et al. (1992). „Tachykinin antagonists inhibit nerve-mediated contractions in the circular muscle of the human ileum. Involvement of neurokinin-2 receptors.”. Gastroenterology. 102 (1): 88—96. PMID 1370160. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)
  • Gerard NP, Gerard C (1991). „Molecular cloning of the human neurokinin-2 receptor cDNA by polymerase chain reaction and isolation of the gene.”. Ann. N. Y. Acad. Sci. 632: 389—90. PMID 1659296. doi:10.1111/j.1749-6632.1991.tb33132.x. 
  • Cyr, C.; V, South; A, Saltzman; et al. (1991). „Cloning, expression of the human substance K receptor, and analysis of its role in mitogenesis.”. Ann. N. Y. Acad. Sci. 632: 426—7. PMID 1659297. doi:10.1111/j.1749-6632.1991.tb33144.x. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)
  • Morten JE, Hopkins B, Powell SJ, Graham A (1992). „Human NK-2 receptor gene maps to chromosome region 10q11-21.”. Hum. Genet. 88 (2): 200—3. PMID 1661704. 
  • Graham, A.; B, Hopkins; SJ, Powell; et al. (1991). „Isolation and characterisation of the human lung NK-2 receptor gene using rapid amplification of cDNA ends.”. Biochem. Biophys. Res. Commun. 177 (1): 8—16. PMID 1710456. doi:10.1016/0006-291X(91)91940-E. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)
  • Gerard NP, Eddy RL, Shows TB, Gerard C (1991). „The human neurokinin A (substance K) receptor. Molecular cloning of the gene, chromosome localization, and isolation of the cDNA from tracheal and gastric tissues.”. J. Biol. Chem. 266 (2): 1354. PMID 1845990. 
  • Kris, R. M.; V, South; A, Saltzman; et al. (1991). „Cloning and expression of the human substance K receptor and analysis of its role in mitogenesis.”. Cell Growth Differ. 2 (1): 15—22. PMID 1848773. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)
  • Gerard NP, Eddy RL, Shows TB, Gerard C (1990). „The human neurokinin A (substance K) receptor. Molecular cloning of the gene, chromosome localization, and isolation of cDNA from tracheal and gastric tissues.”. J. Biol. Chem. 265 (33): 20455—62. PMID 2173708. 
  • Alblas J, van Etten I, Khanum A, Moolenaar WH (1995). „C-terminal truncation of the neurokinin-2 receptor causes enhanced and sustained agonist-induced signaling. Role of receptor phosphorylation in signal attenuation.”. J. Biol. Chem. 270 (15): 8944—51. PMID 7721803. doi:10.1074/jbc.270.15.8944. 
  • Bhogal N, Donnelly D, Findlay JB (1994). „The ligand binding site of the neurokinin 2 receptor. Site-directed mutagenesis and identification of neurokinin A binding residues in the human neurokinin 2 receptor.”. J. Biol. Chem. 269 (44): 27269—74. PMID 7961636. 
  • Arkinstall, S.; I, Emergy; D, Church; et al. (1994). „Calcium influx and protein kinase C alpha activation mediate arachidonic acid mobilization by the human NK-2 receptor expressed in Chinese hamster ovary cells.”. FEBS Lett. 338 (1): 75—80. PMID 8307161. doi:10.1016/0014-5793(94)80119-3. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)
  • Brunelleschi S, Bordin G, Colangelo D, Viano I (1999). „Tachykinin receptors on human monocytes: their involvement in rheumatoid arthritis.”. Neuropeptides. 32 (3): 215—23. PMID 10189055. doi:10.1016/S0143-4179(98)90040-3. 
  • Patacchini, R.; S, Giuliani; A, Turini; et al. (2000). „Effect of nepadutant at tachykinin NK(2) receptors in human intestine and urinary bladder.”. Eur. J. Pharmacol. 398 (3): 389—97. PMID 10862829. doi:10.1016/S0014-2999(00)00346-0. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)
  • Bellucci, F.; F, Carini; C, Catalani; et al. (2002). „Pharmacological profile of the novel mammalian tachykinin, hemokinin 1.”. Br. J. Pharmacol. 135 (1): 266—74. PMC 1573107 Слободан приступ. PMID 11786503. doi:10.1038/sj.bjp.0704443. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)
  • Patacchini, R.; G, Barbagli; E, Palminteri; et al. (2002). „Tachykinin NK1 and NK2 receptors mediate inhibitory vs excitatory motor responses in human isolated corpus cavernosum and spongiosum.”. Br. J. Pharmacol. 135 (6): 1351—4. PMC 1573278 Слободан приступ. PMID 11906947. doi:10.1038/sj.bjp.0704650. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)
  • Candenas, M. L.; CG, Cintado; JN, Pennefather; et al. (2002). „Identification of a tachykinin NK(2) receptor splice variant and its expression in human and rat tissues.”. Life Sci. 72 (3): 269—77. PMID 12427486. doi:10.1016/S0024-3205(02)02240-3. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)
  • Strausberg, R. L.; EA, Feingold; LH, Grouse; et al. (2003). „Generation and initial analysis of more than 15,000 full-length human and mouse cDNA sequences.”. Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 99 (26): 16899—903. PMC 139241 Слободан приступ. PMID 12477932. doi:10.1073/pnas.242603899. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)
  • Bandari, P. S.; J, Qian; HS, Oh; et al. (2003). „Crosstalk between neurokinin receptors is relevant to hematopoietic regulation: cloning and characterization of neurokinin-2 promoter.”. J. Neuroimmunol. 138 (1-2): 65—75. PMID 12742655. doi:10.1016/S0165-5728(03)00096-1. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)
  • Zhao A, Shea-Donohue T (2003). „PAR-2 agonists induce contraction of murine small intestine through neurokinin receptors.”. Am. J. Physiol. Gastrointest. Liver Physiol. 285 (4): G696—703. PMID 12801882. doi:10.1152/ajpgi.00064.2003. 
  • Ota, T.; Y, Suzuki; T, Nishikawa; et al. (2004). „Complete sequencing and characterization of 21,243 full-length human cDNAs.”. Nat. Genet. 36 (1): 40—5. PMID 14702039. doi:10.1038/ng1285. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)

Spoljašnje veze

  • „Tachykinin Receptors: NK2”. IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels. International Union of Basic and Clinical Pharmacology. Архивирано из оригинала 31. 05. 2012. г. 
  • п
  • р
  • у
Klasa A: Rodopsinu slični
Neurotransmiter
Adrenergički
α1 (A, B, D) • α2 (A, B, C) • β1 • β2 • β3
Purinski
Adenozinski (A1, A2A, A2B, A3) • P2Y (1, 2, 4, 5, 6, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14)
Serotoninski
(svi osim 5-HT3) 5-HT1 (A, B, D, E, F) • 5-HT2 (A, B, C) • 5-HT (4, 5A, 6, 7)
Drugi
Acetilholin (M1, M2, M3, M4, M5) • Dopamin (D1, D2, D3, D4, D5) • Histamin (H1, H2, H3, H4) • Melatonin (1A, 1B, 1C) • TAAR (1, 2, 3, 5, 6, 8, 9)
Metaboliti i
signalni molekuli
Eikozanoidni
CysLT (1, 2) • LTB4 (1, 2) • FPRL1 • OXE • Prostaglandin (DP (1, 2), EP (1, 2, 3, 4), FP) • Prostaciklin • Tromboksan
Drugi
Žučna kiselina • Kanabinoidni (CB1, CB2, GPR (18, 55, 119)) • EBI2 • Estrogen • Slobodna masna kiselina (1, 2, 3, 4) • Laktat • Lizofosfatidna kiselina (1, 2, 3, 4, 5, 6) • Lizofosfolipid (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8) • Niacin (1, 2) • Oksoglutarat • PAF • Sfingozin-1-fosfat (1, 2, 3, 4, 5) • Sukcinat
Peptid
Neuropeptidni
B/W (1, 2) • FF (1, 2) • S • Y (1, 2, 4, 5) • Neuromedin (B, U (1, 2)) • Neurotenzin (1, 2)
Drugi
Anafilatoksin (C3a, C5a) • Angiotenzin (1, 2) • Apelin • Bombezin (BRS3, GRPR, NMBR) • Bradikinin (B1, B2) • Hemokin • Holecistokinin (A, B) • Endotelin (A, B) • Formil peptid (1, 2, 3) • FSH • Galanin (1, 2, 3) • GHB receptor • Gonadotropin-oslobađajući hormon (1, 2) • Grelin • Kispeptin • Luteinizirajući hormon/horiogonadotropin • MAS (1, 1L, D, E, F, G, X1, X2, X3, X4) • Melanokortin (1, 2, 3, 4, 5) • MCHR (1, 2) • Motilin • Opioidni (δ, κ, μ, Nociceptin & ζ, ali ne σ) • Oreksin (1, 2) • Oksitocin • Prokineticin (1, 2) • Prolaktin-oslobađajući peptid • Relaksin (1, 2, 3, 4) • Somatostatin (1, 2, 3, 4, 5) • Tahikinin (1, 2, 3) • Tirotropin • Tirotropin-oslobađajući hormon • Urotenzin-II • Vazopresin (1A, 1B, 2)
Razno
Orfan
GPR (1, 3, 4, 6, 12, 15, 17, 18, 19, 20, 21, 22, 23, 25, 26, 27, 31, 32, 33, 34, 35, 37, 39, 42, 44, 45, 50, 52, 55, 61, 62, 63, 65, 68, 75, 77, 78, 81, 82, 83, 84, 85, 87, 88, 92, 101, 103, 109A, 109B, 119, 120, 132, 135, 137B, 139, 141, 142, 146, 148, 149, 150, 151, 152, 153, 160, 161, 162, 171, 173, 174, 176, 177, 182, 183)
Drugi
Adrenomedulin • Mirisni • Opsin (3, 4, 5, 1LW, 1MW, 1SW, RGR, RRH) • Proteazom-aktivirani (1, 2, 3, 4) • SREB (1, 2, 3)
Klasa B: Sekretinu slični
Orfan
GPR (56, 64, 97, 98, 110, 111, 112, 113, 114, 115, 116, 123, 124, 125, 126, 128, 133, 143, 144, 155, 157)
Drugi
Klasa C: Metabotropni
glutamat / feromon
Ukus
TAS1R (1, 2, 3) • TAS2R (1, 3, 4, 5, 8, 9, 10, 12, 13, 14, 16, 19, 20, 30, 31, 38, 39, 40, 41, 42, 43, 45, 46, 50)
Drugi
Kalcijum-detektujući receptor • GABA B (1, 2) • Glutamatni receptor (Metabotropni glutamat (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8)) • GPRC6A • GPR (156, 158, 179) • RAIG (1, 2, 3, 4) • VNR (1, 2, 3, 5)
Klasa F:
Frizzled / Zaglađeni
Uvojiti
Frizzled (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10)
Zaglađeni
  • p
  • r
  • u
Holecistokinin
CCKA
Agonisti: Holecistokinin • CCK-4
Antagonisti: Asperlicin • Proglumid • Lorglumid • Devazepid • Deksloksiglumid
CCKB
Agonisti: Holecistokinin • CCK-4 • Gastrin
Antagonisti: Proglumid • CI-988
CRH
CRF1
CRF2
Galanin
GAL1
Agonisti: Galanin • Galaninu-sličan peptid • Galmic • Galnon
GAL2
Agonisti: Galanin • Galaninu-sličan peptid • Galmic • Galnon
GAL3
Agonisti: Galanin • Galmic • Galnon
Grelin
Agonisti: Grelin • Kapromorelin • MK-677 • Sermorelin • SM-130,686 • Tabimorelin
MCH
MCH1
MCH2
Melanokortin
MC1
MC2
Agonisti: ACTH • Kosintropin • Tetrakosaktid
MC3
Agonisti: alfa-MSH • Bremelanotid • Melanotan II
MC4
Agonisti: alfa-MSH • Bremelanotid • Melanotan II • THIQ
Antagonisti: Agutiju srodni peptid
MC5
Agonisti: alfa-MSH • Melanotan II
Neuropeptid S
Agonisti: Neuropeptid S
Antagonisti: SHA-68
Neuropeptid Y
Y1
Agonisti: Neuropeptid Y • Peptid YY
Antagonisti: BIBP-3226
Y2
Agonisti: Neuropeptid Y • Peptid YY
Antagonisti: BIIE-0246
Y4
Agonisti: Neuropeptid Y • Pankreasni polipeptid • Peptid YY
Antagonisti: UR-AK49
Y5
Agonisti: Neuropeptid Y • Peptid YY
Antagonisti: Lu AA-33810
Neurotenzin
NTS1
Agonisti: Neurotenzin • Neuromedin N
Antagonisti: SR-48692 • SR-142,948
NTS2
Agonisti: Neurotenzin
Antagonisti: Levokabastin • SR-142,948
Opioid
vidi Opioidi
Oreksin
OX1
Agonisti: Oreksin-A
Antagonisti: Almoreksant • SB-334,867 • SB-408,124 • SB-649,868
OX2
Agonisti: Oreksin-A
Antagonisti: Almoreksant • SB-649,868 • TCS-OX2-29
Oksitocin
Agonisti: Karbetocin • Demoksitocin • Oksitocin • WAY-267,464
Antagonisti: Atosiban • L-371,257 • L-368,899
Tahikinin
NK1
Agonisti: Supstanca P
Antagonisti: Aprepitant • Befetupitant • Kasopitant • CI-1021 • CP-96,345 • CP-99,994 • CP-122,721 • Dapitant • Ezlopitant • FK-888 • Fosaprepitant • GR-203,040 • GW-597,599 • HSP-117 • L-733,060 • L-741,671 • L-743,310 • L-758,298 • Lanepitant • LY-306,740 • Maropitant • Netupitant • NKP-608 • Nolpitantium • Orvepitant • RP-67,580 • SDZ NKT 343 • Vestipitant • Vofopitant
NK2
Agonisti: Neurokinin A
Antagonisti: GR-159897 • Ibodutant • Saredutant
NK3
Agonisti: Neurokinin B
Antagonisti: Osanetant • Talnetant
Vazopresin
V1A
Agonisti: Dezmopresin • Felipresin • Ornipresin • Terlipresin • Vazopresin
Antagonisti: Konivaptan • Demeklociklin • Relkovaptan
V1B
Agonisti: Felipresin • Ornipresin • Terlipresin • Vazopresin
Antagonisti: Demeklociklin • Nelivaptan
V2
Agonisti: Dezmopresin • Ornipresin • Vazopresin
Antagonisti: Konivaptan • Demeklociklin • Liksivaptan • Mozavaptan • Satavaptan • Tolvaptan