Bosentan

Bosentan
IUPAC ime

4-tert-butyl-N-[6-(2-hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-2-(pyrimidin-2-yl)pyrimidin-4-yl]benzene-1-sulfonamide
Klinički podaci
Kategorija trudnoće	X
Način primene	Oralno
Pravni status
Pravni status	℞ (Prescription only)
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	50%
Vezivanje proteina	>98%
Metabolizam	Hepatički
Poluvreme eliminacije	5 sati

Identifikatori
CAS broj	147536-97-8^Y
ATC kod	C02KX01 (WHO)
PubChem	CID 104865
DrugBank	APRD00829
ChemSpider	94651^Y
UNII	XUL93R30K2^Y
ChEMBL	CHEMBL957^Y
Hemijski podaci
Formula	C₂₇H₂₉N₅O₆S
Molarna masa	551.614 g/mol
SMILES CC(C)(C)c1ccc(cc1)S(=O)(=O)Nc2c(c(nc(n2)c3ncccn3)OCCO)Oc4ccccc4OC
InChI InChI=1S/C27H29N5O6S/c1-27(2,3)18-10-12-19(13-11-18)39(34,35)32-23-22(38-21-9-6-5-8-20(21)36-4)26(37-17-16-33)31-25(30—23)24-28-14-7-15-29-24/h5-15,33H,16-17H2,1-4H3,(H,30,31,32)^Y Key:GJPICJJJRGTNOD-UHFFFAOYSA-N^Y

Bosentan je dualni antagonist endotelinkog receptora koji se koristi za lečenje plućne hipertenzije.^[1] On je prodaji u SAD-u, Evropskoj uniji i drugim zemljama pod imenom Tracleer od strane kompanije Actelion Farmaceutikal.

Mehanizam dejstva

Bosentan je kompetitivni antagonist endotelin-1 na endotelin-A (ET-A) i endotelin-B (ET-B) receptorima. Pod normalnim uslovima, vezivanje endotelina-1 za ET-A ili ET-B receptore izaziva pulmonarnu vazokonstrikciju. Blokiranjem te interakcije, bosentan umanjuje pulmonarni vaskularni otpor. Bosentan ima neznatno veći afinitet za ET-A nego ET-B.

Literatura

^ Channick RN, Simonneau G, Sitbon O, Robbins IM, Frost A, Tapson VF, Badesch DB, Roux S, Rainisio M, Bodin F, Rubin LJ (2001-10-06). „Effects of the dual endothelin-receptor antagonist bosentan in patients with pulmonary hypertension: a randomised placebo-controlled study”. Lancet. 358 (9288): 1119—23. PMID 11597664.

Vidi još

Spoljašnje veze

PubPK - farmakokinetika bosentana
Tracleer zvanični sajt
- Tracleer informacije of propisivanju

Simpatolitički (i blisko srodni) antihipertenzivi (C02)

Simpatolitici
(antagoniziraju α-adrenergičku
vazokonstrikciju)

Centralni

α₂ agonist	Klonidin * Gvanfacin * Metildopa #
Inhibitori otpuštanja adrenalina	Betanidin * Bretilijum * Debrisokvin * Gvanadrel * Gvanazodin * Gvanetidin * Gvanoklor * Gvanoksan * Gvanoksabenz
Agonist imidazolinskog receptora	Moksonidin * Rilmenidin
Ganglion blokirajući/nikotinski antagonist	Mekamilamin * Pentolinijum * Trimetafan

Periferalni

Indirektni

MAOI	Pargilin
Inhibitor preuzimanja norepinefrina	Bietaserpin * Deserpidin * Metoserpidin * Rescinamin * Reserpin
Inhibitor tirozinske hidroksilaze	Metirozin