Racecadotrilul (cu denumirea comercială Hidrasec; denumit și acetorfan) este un medicament utilizat în tratamentul diareei.[5][6][7] Calea de administrare disponibilă este cea orală.[5]
Este un inhibitor de enkefalinază.[8]
Utilizări medicale
Racecadotrilul este utilizat în tratamentul simptomatic complementar al diareei acute la sugari și la copii, administrat împreună cu săruri de rehidratare orală.[5][6][7][9]
Este mai bine tolerat în comparație cu loperamida, deoarece cauzează mai rar constipație și flatulență.[10]
Efecte adverse
Principalele efecte adverse asociate tratamentului cu racecadotril sunt: cefalee, urticarie, eritem cutanat și angioedem.[5][7][11]
Mecanism de acțiune
Enkefalinele sunt peptide produse de organism care acționează asupra receptorilor opioizi, cu precădere asupra subtipului δ.[12] Activarea receptorilor de tipul δ inhibă enzima adenilat-ciclază, ceea ce duce la scăderea nivelelor intracelulare de ciclic-AMP (cAMP).[11]
Racecadotrilul se metabolizează la metabolitul activ, denumit tiorfan, iar acesta inhibă enkefalinazele, enzime localizate la nivelul epiteliului intestinal, protejând enkefalinele de degradare enzimatică.[7][11] Acest proces are ca efect reducerea diareei și a hipersecreției asociate la nivelul intestinului subțire, fără să influențeze secreția bazală.
Note
^ abCAS Common Chemistry, accesat în
^ abcdefghijklmn„Racecadotril”, Racecadotril (în engleză), PubChem, accesat în
^ abRacecadotril (în engleză), ChemSpider, accesat în
^ abRACECADOTRIL (în engleză), ChEMBL, accesat în
^ abcd„Racecadotril”. The American Society of Health-System Pharmacists. Accesat în .
^ ab„Racecadotril”. DrugBank - Canadian Institutes of Health Research. Accesat în .
^Eberlin, Marion; Mück, Thomas; Michel, Martin C. (). „A Comprehensive Review of the Pharmacodynamics, Pharmacokinetics, and Clinical Effects of the Neutral Endopeptidase Inhibitor Racecadotril”. Frontiers in Pharmacology (în English). 3: 93. doi:10.3389/fphar.2012.00093. ISSN 1663-9812. PMC 3362754 . PMID 22661949.Mentenanță CS1: Limbă nerecunoscută (link)
^Fischbach, Wolfgang; Andresen, Viola; Eberlin, Marion; Mueck, Tobias; Layer, Peter (). „A Comprehensive Comparison of the Efficacy and Tolerability of Racecadotril with Other Treatments of Acute Diarrhea in Adults”. Frontiers in Medicine. 3: 44. doi:10.3389/fmed.2016.00044. ISSN 2296-858X. PMC5064048 . PMID 27790616.
^ abcDinnendahl, V; Fricke, U (ed.). Arzneistoff-Profile (în German). Eschborn, Germany: Govi Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-9846-3.Mentenanță CS1: Limbă nerecunoscută (link)
^Cumming, P (). „A Survey of Molecular Imaging of Opioid Receptors”. Molecules. 24 (22): 4190. doi:10.3390/molecules24224190. PMC6891617 . PMID 31752279.