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Risperidona
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Nome IUPAC (sistemática)
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| 4-[2-[4-(6-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)- 1-piperidil]etil]-3-metil- 2,6-diazabiciclo[4.4.0]deca-1,3-dien-5-ona | |
Identificadores
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| 106266-06-2 | |
| N05AX08 | |
| 5073 | |
| APRD00187 | |
Informação química
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| C23H27N4FO2 | |
| 410,485 g/mol | |
Farmacocinética
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| 70% (oral) | |
| Hepático (mediado por CYP2D6) | |
| 3 a 20 horas | |
| Renal | |
Considerações terapêuticas
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| Oral e injeção intramuscular de liberação prolongada | |
 Aviso médico | |
Risperidona é um antipsicótico atípico potente desenvolvido pela Janssen Farmacêutica. Usa-se mais frequentemente no tratamento de psicoses delirantes, incluindo-se a esquizofrenia. Porém a risperidona, como os demais antipsicóticos atípicos, é também utilizada para tratar algumas formas de transtorno bipolar, psicose depressiva, transtorno obsessivo-compulsivo e Síndrome de Tourette, além de se mostrar eficaz no tratamento de impulsividade e agressividade. Nos Estados Unidos da América ela também foi aprovada para o tratamento sintomático de irritabilidade em crianças e adolescentes autistas.[1] Para tratamento de transtornos do espectro autista e formas de autismo mais brandas não é recomendado devido aos efeitos colaterais do mesmo.
Efeitos colaterais
[editar | editar código fonte]Efeitos colaterais comuns são: sedação, tontura, tremores, constipação e aumento de peso. Alguns efeitos colaterais sérios são: discinesia tardia, síndrome neuroléptica maligna, um risco aumentado de suicídio e hiperglicemia.[2][3]
Farmacologia
[editar | editar código fonte]| Sítio de ligação | Ki (nM) | |
|---|---|---|
| 5-HT1A | 423 | Antagonista |
| 5-HT1B | 14,9 | Antagonista |
| 5-HT1D | 84,6 | Antagonista |
| 5-HT2A | 0,17 | Agonista inverso |
| 5-HT2B | 29–61,9 | Agonista inverso |
| 5-HT2C | 12 | Agonista inverso |
| 5-HT5A | 206 | Antagonista |
| 5-HT6 | 2060 | Antagonista |
| 5-HT7 | 6,60 | Antagonista irreversível[6] |
| α1A | 5 | Antagonista |
| α1B | 9 | Antagonista |
| α2A | 16,5 | Antagonista |
| α2B | 108 | Antagonista |
| α2C | 1,30 | Antagonista |
| D1 | 244 | Antagonista |
| D2 | 3,57 | Antagonista |
| D2S | 4,73 | Antagonista |
| D2L | 4,16 | Agonista inverso |
| D3 | 3,6 | Agonista inverso |
| D4 | 4,66 | Antagonista |
| D5 | 290 | Antagonista |
| H1 | 20,1 | Agonista inverso |
| H2 | 120 | Agonista inverso |
| mACh | 10000+ | Afinidade muito baixa |
Risperidona é um potente bloqueador da ação do neurotransmissor dopamina, através da inibição do funcionamento dos seus receptores, especialmente os do tipo D2. Risperidona também atua como um antagonista do 5-HT2A[7][8][9]
Referências
- ↑ «FDA Approves the First Drug to Treat Irritability Associated with Autism, Risperdal» (Nota de imprensa). FDA. 2 de outubro de 2006. Consultado em 2 de outubro de 2006
- ↑ «Risperidone Monograph for Professionals». Drugs.com (em inglês). Consultado em 19 de julho de 2019
- ↑ Tarascon pocket pharmacopoeia 2015 deluxe lab coat edition. Sudbury: Jones & Bartlett Learning. 2014. pp. 434–435. ISBN 1284057569. OCLC 922644939
- ↑ «PDSP Datatbase». National Institute of Mental Health. ChapelHill (NC): University of North Carolina. Consultado em 16 de maio de 2016. Arquivado do original em 8 de novembro de 2013
- ↑ Bender AM, Parr LC, Livingston WB, Lindsley CW, Merryman WD (agosto de 2023). «2B Determined: The Future of the Serotonin Receptor 2B in Drug Discovery». J Med Chem. 66 (16): 11027–11039. PMC 11073569
. PMID 37584406. doi:10.1021/acs.jmedchem.3c01178
- ↑ Smith C, Rahman T, Toohey N, Mazurkiewicz J, Herrick-Davis K, Teitler M (outubro de 2006). «Risperidone irreversibly binds to and inactivates the h5-HT7 serotonin receptor». Molecular Pharmacology. 70 (4): 1264–70. PMID 16870886. doi:10.1124/mol.106.024612
- ↑ RAMOS, Melissa Guarieiro; ROCHA, Fábio Lopes. Eficácia e segurança dos antipsicóticos atípicos nas demências: uma revisão sistemática. J. bras. psiquiatr., Rio de Janeiro, v. 55, n. 3, 2006 . Available from <http://www.scielo.br/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0047-20852006000300008&lng=en&nrm=iso>. access on 27 June 2013. http://dx.doi.org/10.1590/S0047-20852006000300008.
- ↑ Stephan Heres, John Davis, Katja Maino, Elisabeth Jetzinger, Werner Kissling e Stefan Leucht. «Why Olanzapine Beats Risperidone, Risperidone Beats Quetiapine, and Quetiapine Beats Olanzapine: An Exploratory Analysis of Head-to-Head Comparison Studies of Second-Generation Antipsychotics» (em inglês). The American Journal of Psychiatry
- ↑ T. Scott Stroup, Jeffrey A. Lieberman, Joseph P. McEvoy, Marvin S. Swartz, Sonia M. Davis, Robert A. Rosenheck, Diana O. Perkins, Richard S.E. Keefe, Clarence E. Davis, Joanne Severe, John K. Hsiao e outros. «Effectiveness of Olanzapine, Quetiapine, Risperidone, and Ziprasidone in Patients With Chronic Schizophrenia Following Discontinuation of a Previous Atypical Antipsychotic» (PDF) (em inglês). Psychrights
Ligações externas
[editar | editar código fonte]- (em inglês) Drugs.com Professional information on risperidone Visitado em 26/02/2009
- (em inglês) Drugs.com Consumer information on risperidone Visitado em 26/02/2009
- (em inglês) Janssen L.P. official web site on Risperdal (risperidone) Visitado em 26/02/2009
- (em inglês) PubChem Substance Summary: Risperidone National Center for Biotechnology Information. Visitado em 26/02/2009
- Diário de um Bipolar Visitado em 26/02/2009
