Akrywastyna

Akrywastyna
Nazewnictwo
Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
kwas 2-{3-[6-[1-(4-metylofenylo)-3-(1-pirolidynylo)-1-propenylo]-2-pirydynylo]}-propenowy
Inne nazwy i oznaczenia
farm.

łac. acrivastinum

Ogólne informacje
Wzór sumaryczny

C22H24N2O2

Masa molowa

348,44 g/mol

Wygląd

bezwonny, krystaliczny proszek o barwie białej do bladokremowej[1]

Identyfikacja
Numer CAS

87848-99-5

PubChem

5284514

DrugBank

DB09488

SMILES
CC1=CC=C(C=C1)C(=CCN2CCCC2)C3=CC=CC(=N3)C=CC(=O)O
Właściwości
Rozpuszczalność w wodzie
w niewielkim stopniu[1]
w innych rozpuszczalnikach
chloroform, alkohol[1]
Niebezpieczeństwa
Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2021-01-04]
Globalnie zharmonizowany system
klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
Substancja nie jest klasyfikowana jako
niebezpieczna według kryteriów GHS[2].
NFPA 704
Na podstawie
podanego źródła[3]
1
0
0
 
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC

R06AX18

Farmakokinetyka
Okres półtrwania

1,5 h[4]

Wiązanie z białkami
osocza i tkanek

50%[5]

Wydalanie

84% z moczem, 13% z kałem[1]

Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania

doustnie

Multimedia w Wikimedia Commons

Akrywastyna (łac. acrivastinum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, pochodna triprolidyny, drugiej generacji lek przeciwhistaminowy, stosowany jako lek zmniejszający objawy kataru siennego oraz pokrzywki.

Mechanizm działania biologicznego

Akrywastyna jest krótkodziałającym kompetencyjnym antagonistą receptora histaminowego H1, nie wykazującym działania cholinolitycznego[4]. Poprzez zmniejszenie pobudzenia receptora przez histaminę akrywastyna powoduje zmniejszenie reakcji alergicznych i anafilaktycznych, spowodowane działaniem histaminy na mięśnie gładkie oskrzeli i przewodu pokarmowego oraz na naczynia włosowate[6]. Akrywastyna zapobiega również dolegliwościom bólowym i świądowi skóry i błon śluzowych wywoływanym przez histaminę[6].

Zastosowanie medyczne

Akrywastyna nie jest zarejestrowana w Polsce[7]. W Stanach Zjednoczonych akrywastyna jest dostępna w leku złożonym z pseudoefedryną[1][8].

Działania niepożądane

Akrywastyna najczęściej może powodować następujące działania niepożądane[5] u ponad 10% pacjentów: senność, natomiast u ponad 1% pacjentów: kserostomia, zawroty głowy.

Przypisy

  1. a b c d e Semprex-D Capsules (acrivastine and pseudoephedrine hydrochloride). Agencja Żywności i Leków, 2018. [dostęp 2021-01-04].
  2. Acrivastine (nr SML0119) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck) na obszar Polski. [dostęp 2021-01-04]. (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki)
  3. Safety Data Sheet. Acrivastine, Santa Cruz Biotechnology, 22 września 2018, SC-357283 [dostęp 2021-01-04]  (ang.).
  4. a b Jan Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska: Encyklopedia Leki Współczesnej Terapii. Wyd. XXII. Warszawa: Medical Tribune Polska, 2019, s. 23. ISBN 978-83-951310-6-6.
  5. a b c Summary of Product Characteristics Acrivastine 8mg Capsules, hard [online], The Medicines and Healthcare products Regulatory Agency, 2020 [dostęp 2021-01-04] [zarchiwizowane z adresu 2021-01-07]  (ang.).
  6. a b Acrivastine, [w:] PubChem, United States National Library of Medicine, CID: 5284514 [dostęp 2021-01-04]  (ang.).
  7. Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 8 lipca 2020 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej [online], Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 20 lipca 2020 [dostęp 2021-01-04] .
  8. Acrivastine, [w:] DrugBank, University of Alberta, DB09488 [dostęp 2021-01-04]  (ang.).

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

  • p
  • d
  • e
  • p
  • d
  • e
R06: Leki przeciwhistaminowe do stosowania wewnętrznego
R06AA – Etery alkiloaminowe
R06AB – Pochodne alkiloaminy
R06AC – Pochodne diamin etylenowych
  • mepiramina
  • histapirodyna
  • chloropiramina
  • tripelenamina
  • metapirylen
  • tonzylamina
R06AD – Pochodne fenotiazyny
  • alimemazyna
  • prometazyna
  • tietyloperazyna
  • metdylazyna
  • hydroksyetyloprometazyna
  • tiazynam
  • mekwitazyna
  • oksomemazyna
  • izotipendyl
R06AE – Pochodne piperazyny
R06AX – Inne