ルマテペロン

ルマテペロン

IUPAC命名法による物質名
IUPAC名 1-(4-Fluorophenyl)-4-(3-methyl-2,3,6b,9,10,10a-hexahydro-1H-pyrido[3',4':4,5]pyrrolo[1,2,3-de]quinoxalin-8(7H)-yl)-1-butanone
臨床データ
発音	[luːməˈtɛpərɑːn] loo-mə-TE-pə-ron
販売名	カプリタ
Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a620014
ライセンス	US Daily Med:リンク
法的規制	US: 処方箋薬 [1]
投与経路	経口投与
薬物動態データ
生物学的利用能	4.4%[1]
血漿タンパク結合	97.4%[1]
代謝	Multiple UGTs, CYP450s, and AKR enzymes[1]
排泄	<1% excreted unchanged in urine[1]
識別
CAS番号	313368-91-1
ATCコード	N05AD10 (WHO)
PubChem	CID: 9821941
DrugBank	DB06077
ChemSpider	7997690
UNII	70BSQ12069
KEGG	D11169
別名	ITI-007; ITI-722
化学的データ
化学式	C24H28FN3O
分子量	393.51 g·mol−1
SMILES [H] [C@]12CCN(CCCC(=O)C3=CC=C(F)C=C3)C[C@@]1([H])C1=CC=CC3=C1N2CCN3C
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ルマテペロンは、ブチロフェノン系の非定型抗精神病薬。アメリカで統合失調症および双極性感情障害のうつ病相の治療薬として、単剤療法または補助療法（リチウムまたはバルプロ酸との併用）として承認されている^[2][1]。ブリストル・マイヤーズ スクイブからライセンス供与を受け、イントラセルラーセラピー社が開発した^[3]。ルマテペロンは、2019年12月にアメリカで統合失調症の適応でFDAに承認され^[4][5] 、 2020年2月に発売された。2021年12月には双極性感情障害のうつ病エピソードに対してFDAの承認を受けた。商品名は「カプリタ」。

2019年12月20日、FDAは、成人の統合失調症の治療薬としてルマテペロンを承認した^[4][5][6]。

2021年12月、FDAは成人の双極性感情障害のうつ病相の治療薬として、ルマテペロンを単剤療法およびリチウムまたはバルプロ酸との補助療法として承認した^[2][7]。

最もよくみられた副作用（5％以上）は、傾眠と口渇であった^[8]。

ルマテペロンは5-HT _2A受容体の受容体拮抗薬として作用し、いくつかのドーパミン受容体（D ₁、D ₂、およびD ₄）を低親和性で拮抗する。中程度のセロトニン再取り込み阻害作用を有する。また、顕著な抗ムスカリン作用や抗ヒスタミン作用を示さずにα ₁受容体に対する拮抗作用も有している。

ルマテペロンは経口摂取後1～2時間以内に血漿中濃度が最大となり、半減期は18時間である。

1. ^ ^{a b c d e f} “Caplyta- lumateperone capsule”. DailyMed.nlm.nih.gov. US: National Library of Medicine, National Institutes of Health (27 December 2019). 3 July 2020閲覧。
2. ^ ^{a b} “Caplyta- lumateperone capsule”. DailyMed.nlm.nih.gov. US: National Library of Medicine, National Institutes of Health (27 December 2019). 3 July 2020閲覧。
3. ^ Small Molecule Therapeutics for Schizophrenia. Springer. (13 October 2014). pp. 31–. ISBN 978-3-319-11502-3. https://books.google.com/books?id=HEzPBAAAQBAJ&pg=PA31 
4. ^ ^{a b} “Drug Trials Snapshots: Caplyta”. U.S. Food and Drug Administration (FDA) (20 December 2019). 2 July 2020閲覧。  この記述には、アメリカ合衆国内でパブリックドメインとなっている記述を含む。
5. ^ ^{a b} “Drug Approval Package: Caplyta”. U.S. Food and Drug Administration (FDA) (21 January 2020). 1 July 2020閲覧。
6. ^ "FDA Approves Intra-Cellular Therapies' Novel Antipsychotic, Caplyta (lumateperone) for the Treatment of Schizophrenia in Adults" (Press release). Intra-Cellular Therapies Inc. 23 December 2019. GlobeNewswireより2020年7月1日閲覧。
7. ^ “Intra-Cellular Therapies Announces U.S. FDA Approval of CAPLYTA® (Lumateperone) for the Treatment of Bipolar Depression in Adults | Intra-Cellular Therapies Inc”. 2024年8月30日閲覧。
8. ^ “Intra-Cellular Therapies Announces U.S. FDA Approval of CAPLYTA® (Lumateperone) for the Treatment of Bipolar Depression in Adults | Intra-Cellular Therapies Inc”. 2024年8月30日閲覧。

表 話 編 歴 抗精神病薬 (N05A)
定型抗精神病薬	ブチロフェノン系 アザペロン ベンペリドール ブロムペリドール ドロペリドール Fluanisone ハロペリドール Lenperone Moperone ピパンペロン スピペロン Trifluperidol ルマテペロン ジフェニルブチルピペリジン（英語版） Clopimozide Fluspirilene Penfluridol Pimozide フェノチアジン系 アセプロマジン Acetophenazine Butaperazine Carphenazine Chlorproethazine クロルプロマジン Cyamemazine Dixyrazine フルフェナジン レボメプロマジン Mesoridazine Perazine プロペリシアジン ペルフェナジン Piperacetazine Pipotiazine Prochlorperazine プロマジン プロメタジン Propiomazine Sulforidazine Thiethylperazine Thiopropazate Thioproperazine Thioridazine Trifluoperazine Triflupromazine チオキサンテン（英語版）系 Chlorprothixene Clopenthixol Flupentixol Thiothixene Zuclopenthixol 三環系 アモキサピン Butaclamol Carpipramine Loxapine Metitepine/Methiothepin Octoclothiepin その他 Molindone Oxypertine Prothipendyl
非定型抗精神病薬	Azapirones ペロスピロン Tiospirone ベンザミド系 Amisulpride Levosulpiride ネモナプリド Remoxipride スルピリド スルトプリド Tiapride Veralipride ブチロフェノン系 Cinuperone Setoperone 三環系 Asenapine Clotiapine クロザピン Fluperlapine Metitepine/Methiothepin モサプラミン オランザピン クエチアピン Tenilapine ゾテピン その他 Amperozide アリピプラゾール エムラクリジン KarXT ブレクスピプラゾール Bifeprunox ブロナンセリン Cariprazine Iloperidone ルラシドン Ocaperidone パリペリドン Pardoprunox Pimavanserin リスペリドン Sertindole Ziprasidone
その他	Cannabidiol D-Cycloserine Mifepristone Reserpine Rimcazole Secretin Talnetant Tetrabenazine Vabicaserin
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