Flukonatsoli
![]() | |
Flukonatsoli | |
Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
2-(2,4-difluorifenyyli)-1,3-bis(1,2,4-triatsol-1-yyli)propan-2-oli | |
Tunnisteet | |
CAS-numero | 86386-73-4 |
ATC-koodi | D01AC15 |
PubChem CID | 3365 |
DrugBank | DB00196 |
Kemialliset tiedot | |
Kaava | C13H12N6F2O |
Moolimassa | 306,271 g/mol |
SMILES | Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem |
Fysikaaliset tiedot | |
Sulamispiste | 138–140 °C |
Farmakokineettiset tiedot | |
Hyötyosuus | 90 % |
Proteiinisitoutuminen | 11–12 % |
Metabolia | Hepaattinen |
Puoliintumisaika | 30 tuntia |
Ekskreetio | renaalinen |
Terapeuttiset näkökohdat | |
Raskauskategoria | ? |
Reseptiluokitus |
|
Antotapa | Oraalinen, topikaalinen, intravenoosi |
Flukonatsoli on triatsoleihin kuuluva sienilääke. Sen vaikutusmekanismi on sienten soluseinämän ergosterolisynteesin esto. Flukonatsoli tehoaa hyvin pinnallisiin ja syviin Candida albicans -infektioihin ja ihon dermatofyytteihin.[1]
Lääkeyhtiö Pfizer suunnittelee jakavansa flukonatsolia (kauppanimellä Diflucan) ilmaiseksi köyhille AIDS-potilaille Etelä-Afrikassa. Kansalaisjärjestöt ovat painostaneet lääketeollisuutta jo pitkään, jotta AIDS-hoitoon tarkoitettujen lääkkeiden hintaa eteläisessä Afrikassa saataisiin laskettua. Flukonatsoli on ainoa lääke AIDS:in liittyvän kryptokokkimeningiitin hoitoon. Diflucan-hoito maksaa Etelä-Afrikassa noin 15 $ per päivä. Tämä on kuitenkin huomattavasti enemmän, mitä Etelä-Afrikan 27 miljoonaa lääkettä tarvitsevaa potilasta pystyvät maksamaan. Thaimaassa, jossa geneeristä tuotetta valmistetaan ilman Pfizer:in lupaa, Diflucan maksaa vain puolitoista dollaria päivässä.lähde?
Uuden raportin mukaan berberiini tehostaa synergisesti flukonatsolin vaikutusta hiivainfektioissa, myös lääkeresistenteissä tapauksissa. [2]
Lähteet
- ↑ Tuominen RK, Männistö PT. Sieni-infektioiden hoitoon tarkoitetut lääkeaineet, kirjassa Koulu M, Mervaala E, Tuomisto J, Farmakologia ja toksikologia, 8. p., ss. 949–960. Kustannus Oy Medicinia, Kuopio 2012. ISBN 978-951-97316-4-3. Myös verkossa: Farmakologia
- ↑ Xu Y, Wang Y, Yan L, et al. Proteomic Analysis Reveals a Synergistic Mechanism of Fluconazole and Berberine against Fluconazole-Resistant Candida albicans: Endogenous ROS Augmentation. Journal of Proteome Research. Publication Date (Web): September 14, 2009 Free Full Text
Aiheesta muualla
- Terveysportti: Flukonatsoli
- DrugBank: Fluconazole (englanniksi)
- PubChem: Fluconazole (englanniksi)
- Diflucan